2021年2月3日，德國默克旗下公司EMD Serono宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準口服MET抑制劑tepotinib（商品名：TEPMETKO）上市，用于治療攜帶MET基因第14號外顯子（MET ex14）跳躍突變的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

 

　　Tepotinib是一種口服MET抑制劑，由德國默克自主研發(fā)，旨在抑制MET基因變異引起的致癌MET受體信號。FDA此前曾授予tepotinib突破性療法認定，并通過實時腫瘤審評（Real-Time Oncology Review, RTOR）項目批準其上市。2020年3月，在日本獲批上市，是一個獲得監(jiān)管部門批準用于治療MET基因突變晚期NSCLC的口服MET抑制劑。近期，F(xiàn)DA還授予tepotinib孤兒藥資格認定 （ODD）。

 

　　2013年7月，默克在中國向國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）遞交臨床申請，現(xiàn)如今在中國以及開展4項臨床研究。

　　截圖來源：藥物臨床試驗登記與信息公示平臺

 

　　紀念斯隆-凱特琳癌癥中心胸外腫瘤科研究員、臨床主任Paul K. Paik博士說：“MET ex14跳躍突變占NSCLC病例的3％——4％，這種侵襲性肺癌患者通常是老年人，預(yù)后較差。當前，臨床迫切需要可以產(chǎn)生抗腫瘤活性以提高這種挑戰(zhàn)性疾病患者的生活的靶向療法。tepotinib為攜帶該基因突變的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者提供了新的治療選擇。”

 

　　肺癌是人體常見的的惡性腫瘤，嚴重威脅了人們的生命，是常見的癌癥類型之一，也是癌癥相關(guān)死亡的主要原因。MET信號通路的改變，包括MET第14號外顯子跳躍突變和MET擴增，在許多類型癌癥中被發(fā)現(xiàn)，包括NSCLC，這可能與腫瘤的侵襲行為和不良的臨床預(yù)后有關(guān)。

 

　　祝賀默克MET抑制劑獲FDA批準上市，它的到來將給非小細胞肺癌患者帶來新的治療選擇和希望。