本品禁用以下情況：
絕經(jīng)前婦女；
妊娠期或哺乳期婦女；
有嚴重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）；
有中到重度肝損害的病人；
已知對阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人。

藥理作用
本品為一種強效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。可抑制絕經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，本品對腎上腺皮質類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。
毒理研究
遺傳毒性：在Ames試驗、大腸桿菌試驗和CHO-K1基因突變試驗等體外試驗中，未見本品有致突變性。在人淋巴細胞染色體畸變和大鼠微核試驗中，也未見本品有誘裂變作用。
生殖毒性：尚未進行本品對生育力影響的研究，但大鼠長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時，可見卵巢肥大和卵泡囊腫。另外，雌性犬長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高22倍和16倍）時，可見子宮增生。以上對動物生殖器官的影響與對人的生育力的損傷是否相關尚不清楚。
孕婦服用本品可導致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1 mg/kg（按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍）時，發(fā)現(xiàn)本品可透過胎盤屏障。大鼠和家兔在器官形成期給予本品，劑量分別大于或等于0.1和0.02 mg/kg/日（按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦劑量的3/4和1/3）時，可見妊娠丟失率增加（植入前和或植入后丟失增加、吸收胎增加、活胎數(shù)減少），對大鼠的這些作用呈劑量依賴性。大鼠給藥劑量為0.1 mg/kg/日或以上時，胎盤重量顯著增加。大鼠給予本品劑量達1 mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時可見胚胎毒性，包括胚胎發(fā)育延遲（如：骨化不全和胎仔體量增長受抑），大鼠在該給藥劑量下未出現(xiàn)致畸性。家兔給予本品劑量大于或等于1.0 mg/kg/日（按體表面積折算，約相當于臨床推薦劑量的16倍）時，可導致妊娠失敗。家兔給予劑量達0.2mg/kg/日（按體表面積折算，約相當于臨床推薦劑量的3倍）時，未見致畸性。尚無充分的和嚴格對照的孕婦用藥的研究資料，如果在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，患者應被告知該藥對胎兒的潛在危害和導致流產(chǎn)的潛在危險。
本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由于許多藥物都可在人乳中排泄，哺乳期婦女應慎用本品。
致癌性：目前尚無動物本品長期給藥的致癌性研究資料。

阿那曲唑的吸收較快，血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2 小時內（禁食條件下） 。
阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為 40- 50小時， 食物輕度影響吸收速度，但不影響 吸收程度。當每日一次頓服本品片劑時，食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用七天以后血漿濃度可達穩(wěn)態(tài)濃度的90～95％，沒有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動力學參數(shù)是時間或劑量依賴性的。
絕經(jīng)后婦女的年齡不影響本品的藥代動力學。
兒童中尚未進行該藥的藥代動力學研究。
阿那曲唑的血漿蛋白結合率僅為40％。
本品在絕經(jīng)后婦女體內廣泛代謝，服藥后72小時內只有少于10％的劑量以原形從尿中排出。代謝過程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出，血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑并不抑制芳香化酶活性。
穩(wěn)定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測值范圍之內。