通用名稱(chēng)：甲磺酸瑞波西汀片
英文名稱(chēng)：Reboxetine Mesylate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Jiahuangsuan Ruiboxiting Pian

本品主要成份為甲磺酸瑞波西汀。
化學(xué)名稱(chēng)：(±)-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽。
分子式：C19H23NO3·CH4SO3
分子量：409.50

本品為白色或類(lèi)白色片劑。

用于治療成人抑郁癥。

4mg（以瑞波西汀計(jì)）。

口服，一次1片(4mg)，一日兩次，2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3片（12mg），分三次服用。每日最大劑量不得超過(guò)3片（12mg）。

口干、便秘、多汗、失眠、勃起困難、排尿困難、尿潴留、心率加快、靜坐不能、眩暈或體位性低血壓。

下列情況應(yīng)禁用：妊娠、分娩、哺乳期婦女；對(duì)本品過(guò)敏或?qū)ζ涑煞葸^(guò)敏的；肝、腎功能不全患者；有驚厥史者，如癲癇患者；青光眼患者；前列腺增生引起的排尿困難者；血壓過(guò)低（低血壓）患者；心臟病患者，如近期發(fā)生心血管意外事件的患者。

1.本品停用7天以?xún)?nèi)不宜使用MAOI；
2.停用MAOI不超過(guò)2周者，亦不宜使用本品；
3.服用本品后不會(huì)立即減輕癥狀，通常癥狀的改善會(huì)在服藥后幾周內(nèi)出現(xiàn)，因此，即使服藥后沒(méi)有立即出現(xiàn)病情好轉(zhuǎn)也不應(yīng)停藥，直到服藥幾個(gè)月后醫(yī)生建議停藥為止；
4.堅(jiān)持每天服藥是十分必要的，但如果錯(cuò)過(guò)一次服藥，可在下一個(gè)用藥時(shí)間繼續(xù)服用下一個(gè)劑量即可。

動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)研究表明，本品對(duì)大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒(méi)有影響，對(duì)大鼠和兔沒(méi)有致畸作用，但是大鼠圍產(chǎn)期用藥會(huì)使仔代存活率下降。因此孕婦及哺乳期婦女禁用。

不宜使用。

老年患者對(duì)該藥有較大的個(gè)體差異，體內(nèi)含量增加，劑量不易掌握，目前暫不推薦用于老年病人。

本品主要經(jīng)CYP3A4同工酶代謝，能減少CYP3A4活性的藥物，如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加本品的血藥濃度。
本品與下列藥物有協(xié)同作用：?jiǎn)伟费趸敢种苿┤鐔崧蓉惏贰⒈揭译?；選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑：鋰；三環(huán)類(lèi)抗抑郁劑：丙咪嗪、氯丙嗪；抗心律失常藥：普萘洛爾、阿普洛爾、氟哌酰胺；抗生素：紅霉素；唑類(lèi)抗真菌劑：氟康唑、酮康唑；免疫抑制劑：環(huán)胞菌素；降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。

本品尚無(wú)特殊解救藥，一旦出現(xiàn)過(guò)量服藥，應(yīng)按照藥物過(guò)量的一般處理原則進(jìn)行治療。

1.藥理作用
甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重?cái)z取抑制劑，通過(guò)對(duì)NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內(nèi)NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對(duì)5-羥色胺、多巴胺重吸收位點(diǎn)沒(méi)有親和力，對(duì)毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無(wú)親和作用。
2.毒理研究
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未見(jiàn)明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產(chǎn)生致畸作用，但大鼠圍產(chǎn)期給藥使仔代存活率下降。動(dòng)物研究顯示，瑞波西汀可透過(guò)胎盤(pán)，并在乳汁中分泌。
遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)，小鼠微核試驗(yàn)及中國(guó)倉(cāng)鼠染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。

口服吸收迅速，2小時(shí)即達(dá)到最高血漿濃度，若同時(shí)進(jìn)食，會(huì)使達(dá)峰時(shí)間延遲2-3小時(shí)，但生物利用度不受影響。重復(fù)給藥未見(jiàn)藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中，大部分（76％）由尿液排出，半衰期13小時(shí)左右，血漿蛋白結(jié)合率約為97％，絕對(duì)生物利用度為94％。
對(duì)不同年齡組的研究發(fā)現(xiàn)，老年受試者對(duì)該藥有較大的個(gè)體差異，體內(nèi)含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會(huì)下降，并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時(shí)的肝損傷似乎對(duì)本品的動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。

密封保存。

鋁塑泡罩包裝，每板7片，每盒2板。鋁塑泡罩包裝，每板10片，每盒3板。鋁塑泡罩包裝，每板10片，每盒6板。

24個(gè)月

YBH02652008

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080155

企業(yè)名稱(chēng)：北京紅林制藥有限公司
生產(chǎn)地址：北京市懷柔區(qū)雁棲工業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)