顱內良性膠質瘤是指生長在顱內某一部位(多在腦神經(jīng)組織外)，細胞分化良好，生長緩慢，多能根治的腫瘤。而顱內惡性膠質瘤則相反(大都生長在腦神經(jīng)組織內)，細胞分化不良，生長迅速，難以根治。蒂清(替莫唑胺膠囊)可用于惡性腦膠質瘤的治療，百濟藥師為您介紹替莫唑胺膠囊的作用機制。

有些顱內良性腫瘤，由于位置深在，其周圍有許多重要結構，發(fā)現(xiàn)時體積已很大，手術不能全部切除，預后不良。而有些部分的所謂顱內惡性腫瘤，由于生長在不很重要的腦組織中，幾乎能全部切除，手術后也能生存較長時間，甚至能治愈。有極個別的腦瘤，開始為良性，以后轉變成惡性。顱內膠質細胞瘤、轉移瘤及侵入瘤多為惡性。惡性膠質瘤亦稱腦癌，是生長于顱內的惡性腫瘤。

替莫唑胺(temozolomide，TMZ)是一種新型的口服二代烷化劑，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)可達到有效的藥物濃度，是一種理想的腦膠質瘤化療藥物。替莫唑胺可口服給藥，抗瘤譜廣，毒性反應輕微，且能透過血腦屏障，是一種理想的中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤化療藥物。

替莫唑胺膠囊的作用機制為：替莫唑胺TMZ屬于咪唑四嗪衍生物，在生理pH下，TMZ無需肝臟代謝即可自發(fā)降解生成具有活性的甲基化重氮陽離子。甲基化重氮陽離子能將甲基轉移到DNA上，DNA復制過程中，無法為O6-甲基鳥嘌呤找到配對堿基，因此子鏈DNA有缺口形成，缺口隨著細胞分裂而逐漸積累，最終導致DNA損傷，細胞生長和復制停止，并誘導細胞凋亡。(以上資料來源：李 康《替莫唑胺膠囊治療惡性腦膠質瘤30例療效分析》[J] 《中華神經(jīng)外科疾病研究雜志》2010，9(4):341-342)

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