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全可利的作用機(jī)理是什么

繼發(fā)性肺動(dòng)脈高壓多與先心病有關(guān),原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓目前病因尚不明確,先心病的發(fā)生是多種因素的綜合結(jié)果,為預(yù)防先心病的發(fā)生應(yīng)開展科普知識(shí)宣傳。繼發(fā)性肺動(dòng)脈高壓對(duì)人體傷害很大,而全可利就是一種治療肺動(dòng)脈高壓的特效藥,那么,全可利的作用機(jī)理是什么?

全可利的用法:全可利初始劑量為一天2次、每次62.5mg,持續(xù)4周,隨后增加至維持劑量125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會(huì)帶來(lái)足以抵消肝臟損傷風(fēng)險(xiǎn)的益處??稍谶M(jìn)食前或后,早、晚服用本品。腎功能受損病人:腎功能受損對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響很小。不需作劑量調(diào)整。老年人:本品的臨床研究沒有包括足夠的年齡在65歲及大于65歲的病人并測(cè)定他們的反應(yīng)是否與年輕病人相同。通常來(lái)說(shuō),因?yàn)槟I和/或心臟功能下降、有伴隨疾病、其它藥物治療,尤其有肝功能降低,所以老年病人的劑量應(yīng)該慎重選擇。肝臟損害病人:肝臟輕度損害病人應(yīng)慎用本品。中度和重度肝臟損害病人嚴(yán)禁使用。治療中止:沒有在推薦劑量下肺動(dòng)脈高壓病人突然中止使用本品的經(jīng)驗(yàn)。為了避免臨床突然惡化,應(yīng)緊密監(jiān)視病人,在停藥前的3-7天應(yīng)將劑量減至一半。

全可利的作用機(jī)理是什么? 波生坦被認(rèn)為對(duì)人具有潛在致畸性。當(dāng)給予大鼠≥60 mg/kg/day(人口服治療劑量的2 倍,每次125mg,每日2 次,基于mg/m2)時(shí), 波生坦顯示有致畸性。在大鼠的胚胎毒性研究中,波生坦表現(xiàn)出劑量相關(guān)的致畸性作用,包括頭部、臉部和主要血管畸形。劑量高達(dá)1500 mg/kg/day 時(shí),在家兔中沒有觀察到出生缺陷;但其血漿濃度低于大鼠的血漿濃度。波生坦誘導(dǎo)的畸形和內(nèi)皮素-1 基因剔除小鼠和以其它內(nèi)皮素受體拮抗劑治療的動(dòng)物中所觀察到的畸形相似,表明這些藥物有類致畸性效應(yīng)。沒有對(duì)孕婦進(jìn)行研究。

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