帕金森病的發(fā)病原因可能是年齡老化、環(huán)境因素、遺傳性等因素。誘發(fā)原因是多樣的，發(fā)病的機(jī)制也會(huì)是復(fù)雜的。但在治療方面，森福羅用于治療成人特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀。森福羅治療帕金森的藥理毒理是什么？下面為你解答。

 

　　森福羅治療帕金森的藥理毒理是什么？

 

　　森福羅的藥理作用：普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動(dòng)劑。體外研究顯示，普拉克索對(duì)D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性，對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚，目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動(dòng)物電生理試驗(yàn)顯示，普拉克索可通過(guò)激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。

 

　　毒理研究：1、遺傳毒性普拉克索Ames實(shí)驗(yàn)、HGRRTV79基因突變?cè)囼?yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

 

　　2、生殖毒性生育力實(shí)驗(yàn)中，大鼠給予普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量（1.5mg,tid）的5.4倍），可見(jiàn)動(dòng)情周期延長(zhǎng)，著床率降低，這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)（在大鼠早期妊娠中，胚胎的著床和維持需要催乳素，而家兔和人則不需要）。妊娠大鼠于致畸敏感期給予普拉克索1.5mg/kg天（按血漿AUC推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量時(shí)AUC的4.3倍），可總吸收胎發(fā)生率增加，這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)。妊娠家兔于致畸敏感期給予普拉克索10mg/kg/天（血漿AUC為人給予最大推薦劑量時(shí)AUC的71倍），未見(jiàn)異常。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相當(dāng)于人的最高臨床推薦劑量）或更高劑量，子代大鼠出生后生長(zhǎng)未受不良影響。

 

　　3、致癌性小鼠與大鼠摻食法分別給予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血漿AUC推算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑時(shí)AUC的0.3、2.5和12.5倍），未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。

 

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